Ceftriaxone

Nome Comercial

Rocephin, Ceftriaxona Genérica

Grupo/Classe

Antibiótico (Cefalosporina de 3ª geração)

Mecanismo de Ação

A Ceftriaxone age inibindo a síntese da parede celular bacteriana através da ligação às proteínas de ligação à penicilina (PBPs), que são essenciais para a produção da parede celular. Esta ação bactericida é eficaz contra uma ampla gama de bactérias Gram-positivas e Gram-negativas.

Propriedades Farmacocinética e Farmacodinâmica

• Tempo de Início de Ação: Imediato após administração intravenosa
• Tempo de Efeito Máximo: 1 a 2 horas após administração
• Duração do Efeito: 24 horas
• Absorção: Completa após administração IM ou IV
• Distribuição: Volume de distribuição de aproximadamente 5 a 13 L
• Metabolismo: Não é extensivamente metabolizado, sendo excretado inalterado
• Excreção: Principalmente via urinária (60%) e biliar (40%)

Apresentação/Formulação

Pó para solução injetável em frascos de 250 mg, 500 mg, 1 g e 2 g.

Diluição/Preparo

A solução injetável deve ser preparada conforme orientação do fabricante, geralmente diluída em água para injeção, soro fisiológico ou solução de glicose 5%.

Indicações Clínicas e Dosagem

Adultos

Indicação	Dosagem
Infecções do Trato Respiratório	1-2 g por via intravenosa ou intramuscular, uma vez ao dia ou em doses divididas a cada 12 horas
Infecções Urinárias Complicadas	1-2 g por via intravenosa ou intramuscular, uma vez ao dia
Infecções Intra-abdominais	1-2 g por via intravenosa, uma vez ao dia ou em doses divididas a cada 12 horas
Meningite Bacteriana	2 g por via intravenosa a cada 12 horas
Gonorreia	250 mg por via intramuscular em dose única

Crianças

Idade/Peso	Dosagem
Neonatos (0-14 dias)	20-50 mg/kg/dia por via intravenosa, uma vez ao dia
Infantes e Crianças (>15 dias)	50-75 mg/kg/dia por via intravenosa, em dose única ou dividida a cada 12 horas, máximo de 2 g/dia
Meningite Bacteriana	100 mg/kg/dia por via intravenosa, uma vez ao dia, máximo de 4 g/dia

Efeitos Adversos

• Reações no local da injeção (dor, induração)
• Reações alérgicas (rash, prurido, anafilaxia)
• Diarreia
• Náusea e vômito
• Aumento de enzimas hepáticas
• Colite pseudomembranosa
• Superinfecções

Ajustes para Comorbidades e Considerações Especiais

Ajustes de dose podem ser necessários em pacientes com insuficiência renal grave. Em pacientes com insuficiência hepática, a função renal deve ser monitorada regularmente. Evitar o uso concomitante com soluções contendo cálcio em recém-nascidos devido ao risco de precipitação.

Referências Bibliográficas

• Goodman & Gilman's: The Pharmacological Basis of Therapeutics, 13ª edição, 2018
• Brunton LL, Chabner BA, Knollmann BC. As Bases Farmacológicas da Terapêutica de Goodman & Gilman, 12ª edição, 2012
• Katzung BG, Trevor AJ. Farmacologia Básica e Clínica, 14ª edição, 2018

Links para a Bula

• Bula do Rocephin
• Bula da Ceftriaxona Genérica