O Dantrolene atua diretamente no músculo esquelético, inibindo a liberação de cálcio do retículo sarcoplasmático. Ele se liga ao receptor de rianodina (RYR1) e impede a liberação de cálcio, reduzindo a contração muscular.
Propriedades Farmacocinética e Farmacodinâmica
Tempo de Início de Ação: 1 a 2 horas (oral), alguns minutos (intravenoso)
Tempo de Efeito Máximo: 4 a 6 horas
Duração do Efeito: 6 a 12 horas
Absorção: Absorção oral lenta e variável; biodisponibilidade de 30-70%
Distribuição: Volume de distribuição de aproximadamente 0,6 L/kg; altamente lipofílico
Metabolismo: Hepático, principalmente via oxidação e redução
Excreção: Urinária, principalmente como metabólitos inativos
Apresentação/Formulação
Cápsulas, pó para solução injetável.
Diluição/Preparo
A forma injetável deve ser reconstituída com água estéril para injeção, sem conservantes, e administrada imediatamente após a preparação.
Indicações Clínicas e Dosagem
Hipertermia Maligna
Adultos e Crianças: Dose inicial de 2,5 mg/kg IV, repetida conforme necessário até uma dose cumulativa de 10 mg/kg. Manutenção com 1 mg/kg a cada 4 a 6 horas por 24 a 48 horas.
Espasticidade Crônica
Adultos: Dose inicial de 25 mg/dia oral, aumentando gradualmente até 100 mg 2-4 vezes ao dia.
Crianças: Dose inicial de 0,5 mg/kg/dia oral, aumentando gradualmente até 3 mg/kg 2-4 vezes ao dia.
Efeitos Adversos
Fraqueza muscular
Hepatotoxicidade
Sonolência
Tontura
Náusea e vômito
Diarreia
Ajustes para Comorbidades e Considerações Especiais
Pacientes com insuficiência hepática devem ter a dosagem ajustada e monitorar a função hepática regularmente. Em casos de uso prolongado, considerar monitoramento da função muscular e hepática.
Referências Bibliográficas
UpToDate
Manual de Farmacologia e Fisiologia na Prática Anestésica
Barash, Paul G., et al. Clinical Anesthesia. Wolters Kluwer, 2020.
Sociedade Brasileira de Anestesiologia (SBA)
Sociedade de Anestesiologia do Estado de São Paulo (SAESP)