Diazepam

Nome Comercial

Valium, Diazepam, Dienpax

Grupo/Classe

Benzodiazepínico

Mecanismo de Ação

O diazepam é um benzodiazepínico que age como um modulador alostérico positivo no receptor GABA-A, aumentando a afinidade do GABA (ácido gama-aminobutírico) pelo receptor e, consequentemente, aumentando a entrada de íons cloreto na célula. Isso resulta em um efeito inibitório no sistema nervoso central (SNC), proporcionando efeitos ansiolíticos, sedativos, hipnóticos, anticonvulsivantes e relaxantes musculares.

Propriedades Farmacocinética e Farmacodinâmica

• Tempo de Início de Ação: 30 a 60 minutos (oral), 1 a 5 minutos (IV)
• Tempo de Efeito Máximo: 1 a 2 horas (oral), 15 minutos (IV)
• Duração do Efeito: 12 a 24 horas
• Absorção: Rápida pelo trato gastrointestinal
• Distribuição: Volume de distribuição de 0,8 a 1,0 L/kg
• Metabolismo: Hepático, metabolizado em N-desmetildiazepam, temazepam e oxazepam
• Excreção: Urinária, principalmente na forma de metabólitos conjugados

Apresentação/Formulação

Comprimidos, solução oral, injetáveis, supositórios e gel retal.

Diluição/Preparo

A solução injetável deve ser diluída em soro fisiológico ou solução de glicose 5% conforme orientação do fabricante. O gel retal deve ser preparado e administrado conforme as instruções específicas para essa formulação.

Indicações Clínicas e Dosagem

Adultos

Indicação	Dosagem	Frequência
Ansiedade	2 a 10 mg	2 a 4 vezes ao dia
Espasmos musculares	2 a 10 mg	3 a 4 vezes ao dia
Convulsões	5 a 10 mg IV	Repetir a cada 10 a 15 minutos, se necessário
Sedação pré-operatória	10 a 20 mg IM/IV	30 a 60 minutos antes do procedimento

Crianças

Indicação	Dosagem	Frequência
Convulsões	0,2 a 0,5 mg/kg IV	Repetir a cada 2 a 5 minutos, máximo 10 mg
Sedação pré-operatória	0,25 a 0,5 mg/kg IM	30 a 60 minutos antes do procedimento
Ansiedade	0,1 a 0,3 mg/kg oral	2 a 4 vezes ao dia

Efeitos Adversos

• Sedação excessiva
• Sonolência
• Ataxia
• Confusão mental
• Depressão respiratória (em doses elevadas ou IV)
• Dependência e síndrome de abstinência

Ajustes para Comorbidades e Considerações Especiais

Pacientes com insuficiência hepática ou renal devem ter a dosagem ajustada. Uso prolongado pode levar à dependência; descontinuação deve ser gradual para evitar síndrome de abstinência. Monitorar pacientes idosos quanto ao risco de quedas e sedação excessiva.

Referências Bibliográficas

• UpToDate
• Manual de Farmacologia e Fisiologia na Prática Anestésica
• Barash PG, Cullen BF, Stoelting RK, Cahalan MK, Stock MC, Ortega R. Clinical Anesthesia. 8ª edição.
• Sociedade de Anestesiologia do Estado de São Paulo (SAESP)
• Sociedade Brasileira de Anestesiologia (SBA)
• Manica

Links para a Bula

• Bula do Diazepam
• Bula do Valium