Escetamina

Nome Comercial

Spravato

Grupo/Classe

Antidepressivo (Anestésico Dissociativo)

Mecanismo de Ação

A escetamina, o isômero S da cetamina, é um antagonista não seletivo e não competitivo do receptor N-metil-D-aspartato (NMDA), que bloqueia a sinalização excitatória mediada pelo glutamato. Além disso, tem efeitos sobre outros receptores, incluindo os receptores opioides e monoaminérgicos, o que contribui para seus efeitos antidepressivos e analgésicos.

Propriedades Farmacocinética e Farmacodinâmica

• Tempo de Início de Ação: 20 a 40 minutos
• Tempo de Efeito Máximo: 1 a 2 horas
• Duração do Efeito: Até 7 dias (antidepressivo)
• Absorção: Rápida absorção intranasal
• Distribuição: Volume de distribuição de aproximadamente 2.5 a 3 L/kg
• Metabolismo: Hepático, principalmente via CYP2B6, CYP2C9 e CYP3A4
• Excreção: Urinária, principalmente na forma de metabólitos

Apresentação/Formulação

Solução intranasal.

Diluição/Preparo

A escetamina é fornecida como solução intranasal pronta para uso e não requer diluição adicional.

Indicações Clínicas e Dosagem

• Adultos:
  • Depressão Resistente ao Tratamento:
    • Fase de Indução: 56 mg (dois sprays) intranasal duas vezes por semana por 4 semanas. A dose pode ser aumentada para 84 mg, conforme tolerância.
    • Fase de Manutenção: 56 mg ou 84 mg intranasal uma vez por semana durante 4 semanas, seguido de 56 mg ou 84 mg a cada 1 a 2 semanas, conforme resposta clínica.
• Crianças:
  • Não indicado para uso em pacientes pediátricos devido à falta de dados de segurança e eficácia.

Efeitos Adversos

• Elevação da pressão arterial
• Disassociação
• Vertigem
• Alterações perceptuais (alucinações, distorções sensoriais)
• Náusea e vômito
• Sonolência
• Ansiedade

Ajustes para Comorbidades e Considerações Especiais

A escetamina deve ser usada com cautela em pacientes com histórico de hipertensão arterial, doenças cardiovasculares e em pacientes com histórico de abuso de substâncias. Monitorar a pressão arterial antes e após a administração. A administração deve ser feita em um ambiente controlado com observação contínua devido ao risco de dissociação e elevação da pressão arterial.

Referências Bibliográficas

• UptoDate: Esketamine (Spravato) for treatment-resistant depression
• Manual de Farmacologia e Fisiologia na Prática Anestésica, edição mais recente
• Barash PG, Cullen BF, Stoelting RK, Cahalan MK, Stock MC. Clinical Anesthesia, edição mais recente
• SAESP: Sociedade de Anestesiologia do Estado de São Paulo - Diretrizes e Protocolos
• SBA: Sociedade Brasileira de Anestesiologia - Manual de Anestesiologia
• Manica: Atualizações em Anestesiologia, edição mais recente

Links para a Bula

• Bula do Spravato