Esmolol

Nome Comercial

Brevibloc

Grupo/Classe

Betabloqueador seletivo (Bloqueador beta-1 adrenérgico)

Mecanismo de Ação

O Esmolol é um betabloqueador seletivo de ação ultra-curta que atua bloqueando os receptores beta-1 adrenérgicos no coração, levando à diminuição da frequência cardíaca, do débito cardíaco e da pressão arterial. Seu início rápido de ação e curta duração se devem à rápida metabolização pelo esterases no plasma.

Propriedades Farmacocinética e Farmacodinâmica

• Tempo de Início de Ação: 2 a 10 minutos
• Tempo de Efeito Máximo: 5 a 10 minutos
• Duração do Efeito: 10 a 30 minutos após o término da infusão
• Absorção: Administrado exclusivamente por via intravenosa
• Distribuição: Volume de distribuição de aproximadamente 3,4 L/kg
• Metabolismo: Hidrolisado rapidamente por esterases no sangue e no fígado
• Excreção: Urinária, principalmente como metabolitos inativos

Apresentação/Formulação

Solução injetável em frascos-ampola de diferentes concentrações (10 mg/mL, 250 mg/mL).

Diluição/Preparo

A solução injetável pode ser diluída em soro fisiológico ou solução de glicose 5% conforme a concentração desejada e orientação do fabricante. Preparar em condições assépticas para evitar contaminação.

Indicações Clínicas e Dosagem

O Esmolol é utilizado em situações onde é necessário um controle rápido e de curto prazo da frequência cardíaca e da pressão arterial. As indicações incluem taquicardia supraventricular, controle da frequência ventricular em fibrilação atrial e flutter atrial, e controle da hipertensão perioperatória.

Adultos:

• Início de Tratamento: Dose inicial em bolus de 500 mcg/kg administrada ao longo de 1 minuto.
• Infusão de Manutenção: 50 a 200 mcg/kg/min, ajustada conforme a resposta clínica. A dose pode ser titulada em incrementos de 50 mcg/kg/min a cada 4-5 minutos.
• Crise Hipertensiva: Bolus de 500 a 1000 mcg/kg seguido de infusão contínua de 50 a 200 mcg/kg/min.

Crianças:

• Início de Tratamento: Dose inicial em bolus de 500 mcg/kg administrada ao longo de 1 minuto.
• Infusão de Manutenção: 25 a 200 mcg/kg/min, ajustada conforme a resposta clínica.

Efeitos Adversos

• Bradicardia
• Hipotensão
• Bloqueio atrioventricular
• Broncoespasmo (raro, mas possível em pacientes com histórico de asma)
• Reações locais no local da injeção
• Fadiga e tontura

Ajustes para Comorbidades e Considerações Especiais

O Esmolol deve ser usado com cautela em pacientes com insuficiência cardíaca, bloqueio cardíaco de segundo ou terceiro grau, bradicardia severa e síndrome do nódulo sinusal. Ajustes de dose podem ser necessários em pacientes com insuficiência renal ou hepática. Monitoramento contínuo da pressão arterial e da frequência cardíaca é essencial durante a administração.

Referências Bibliográficas

• UptoDate: Esmolol - Drug Information
• Manual de Farmacologia e Fisiologia na Prática Anestésica, 2021
• Barash: Clinical Anesthesia, 8ª edição, 2017
• SAESP: Sociedade de Anestesiologia do Estado de São Paulo, 2022
• SBA: Sociedade Brasileira de Anestesiologia, 2023
• Manica: Manual de Anestesia Clínica, 2022

Links para a Bula

• Bula do Brevibloc