Fentanil

Nome Comercial

Durogesic, Sublimaze, Actiq, Duragesic, entre outros

Grupo/Classe

Opioide Analgésico

Mecanismo de Ação

O fentanil é um potente agonista dos receptores opioides µ (mu) no sistema nervoso central. Sua ação resulta na inibição da transmissão nociceptiva ao bloquear a liberação de neurotransmissores e diminuir a excitabilidade neuronal. O fentanil também aumenta os limiares de dor e modifica a percepção da dor no córtex cerebral.

Propriedades Farmacocinética e Farmacodinâmica

• Início de Ação: 1-2 minutos (intravenoso)
• Duração do Efeito: 30-60 minutos (doses únicas intravenosas)
• Meia-Vida de Eliminação: 3-12 horas, dependendo da via de administração
• Absorção: Alta biodisponibilidade quando administrado via transdérmica, transmucosa ou intravenosa
• Distribuição: Alta ligação às proteínas plasmáticas (80-85%) e grande volume de distribuição
• Metabolismo: Hepático, principalmente pela enzima CYP3A4
• Excreção: Principalmente urinária como metabólitos inativos, pequena quantidade excretada nas fezes

Apresentação/Formulação

Disponível em ampolas para administração intravenosa, adesivos transdérmicos, comprimidos orais transmucosos e pastilhas. Concentrações comuns incluem 50 mcg/mL (intravenoso) e adesivos de 12 mcg/h a 100 mcg/h.

Diluição/Preparo

O fentanil intravenoso pode ser diluído em solução salina ou dextrose 5%. A concentração comum para infusão contínua é de 50 mcg/mL.

Indicações Clínicas e Dosagem

Anestesia

• Indução: 1-2 mcg/kg como bólus intravenoso, frequentemente usado em combinação com outros anestésicos.
• Manutenção: 0,5-2 mcg/kg/h em infusão contínua, ajustado conforme necessário.

Analgesia para Dor Crônica

• Adesivo Transdérmico: Iniciar com 25 mcg/h e ajustar a cada 72 horas conforme necessário.
• Comprimido Bucal/Pastilha: Doses de 200 mcg a 800 mcg, ajustando conforme a resposta e necessidade do paciente.

Analgesia em Procedimentos

• Bólus Intravenoso: 25-100 mcg administrado lentamente, repetido conforme necessário.

Efeitos Adversos

• Depressão respiratória
• Bradicardia
• Rigidez muscular, especialmente da parede torácica
• Náusea e vômito
• Constipação
• Sedação
• Dependência e tolerância com uso prolongado

Ajustes para Comorbidades e Considerações Especiais

Usar com extrema cautela em pacientes com insuficiência respiratória, lesão cerebral ou aumento da pressão intracraniana. Ajustes de dose são necessários em pacientes com insuficiência hepática ou renal. Monitorar cuidadosamente em pacientes idosos ou debilitados, e evitar a administração rápida intravenosa para minimizar a rigidez muscular torácica.

Referências Bibliográficas

Links para a Bula

• Bula do Fentanil