Flumazenil

Nome Comercial

Anexate, Lanexat, Romazicon

Grupo/Classe

Antagonista Benzodiazepínico

Mecanismo de Ação

O flumazenil é um antagonista específico dos receptores benzodiazepínicos. Ele atua competitivamente bloqueando a ligação dos benzodiazepínicos ao receptor GABA_A, revertendo seus efeitos sedativos, hipnóticos, e em menor grau, os efeitos ansiolíticos e miorrelaxantes.

Propriedades Farmacocinética e Farmacodinâmica

• Início de Ação: 1 a 2 minutos após administração intravenosa
• Duração do Efeito: 30 a 60 minutos, podendo variar conforme a dose do benzodiazepínico administrado
• Meia-Vida de Eliminação: 40 a 80 minutos
• Absorção: Administração intravenosa com absorção completa
• Distribuição: Volume de distribuição de 0,9 a 1,1 L/kg
• Metabolismo: Hepático, principalmente por conjugação
• Excreção: Principalmente urinária como metabólitos inativos

Apresentação/Formulação

Disponível em ampolas para administração intravenosa, geralmente a 0,1 mg/mL.

Diluição/Preparo

O flumazenil pode ser diluído em soro fisiológico ou solução de glicose 5% para administração intravenosa. Normalmente é administrado em bolus, mas pode ser usado em infusão contínua para controlar a sedação.

Indicações Clínicas e Dosagem

Reversão de Sedação por Benzodiazepínicos

• Adultos: Dose inicial de 0,2 mg administrada intravenosa em 15 segundos. Se o nível desejado de consciência não for obtido em 60 segundos, uma dose subsequente de 0,2 mg pode ser administrada e repetida a cada 60 segundos, até uma dose máxima de 1 mg.
• Crianças: Dose inicial de 0,01 mg/kg (máximo de 0,2 mg), podendo repetir a dose a cada 60 segundos até uma dose máxima de 0,05 mg/kg ou 1 mg.

Tratamento de Superdosagem por Benzodiazepínicos

• Adultos: Dose inicial de 0,2 mg intravenosa, seguida de doses adicionais de 0,3 mg se necessário. Doses subsequentes de 0,5 mg podem ser administradas a cada 60 segundos, até uma dose máxima total de 3 mg.
• Crianças: Não recomendado para uso em superdosagem devido ao risco de convulsões.

Efeitos Adversos

• Náusea e vômito
• Vertigem
• Agitação e ansiedade
• Convulsões em pacientes dependentes de benzodiazepínicos ou que receberam doses elevadas
• Reações de hipersensibilidade

Ajustes para Comorbidades e Considerações Especiais

Usar com cautela em pacientes com história de convulsões ou dependência de benzodiazepínicos. Em pacientes com disfunção hepática, pode ser necessário ajustar a dose. Monitorar pacientes para sinais de ressurgimento dos efeitos dos benzodiazepínicos devido à curta meia-vida do flumazenil.

Referências Bibliográficas

Links para a Bula

• Bula do Flumazenil