Naloxona

Nome Comercial

Narcan, Evzio

Grupo/Classe

Antagonista Opioide

Mecanismo de Ação

A naloxona é um antagonista dos receptores opioides, incluindo os receptores mu, kappa e delta, bloqueando os efeitos dos opioides exógenos e endógenos. Isso reverte a depressão respiratória, sedação e hipotensão causadas pelos opioides.

Propriedades Farmacocinética e Farmacodinâmica

• Início de Ação: 1-2 minutos (intravenoso), 2-5 minutos (intramuscular/subcutâneo), 8-13 minutos (intranasal)
• Duração do Efeito: 30-120 minutos
• Meia-Vida de Eliminação: 30-90 minutos
• Absorção: Rápida via intravenosa e intramuscular; absorção eficaz via intranasal
• Distribuição: Distribuição rápida pelo corpo; atravessa a barreira hematoencefálica
• Metabolismo: Hepático, principalmente por conjugação com ácido glicurônico
• Excreção: Principalmente urinária como metabólitos inativos

Apresentação/Formulação

Disponível em ampolas para administração intravenosa, intramuscular, subcutânea e em dispositivos intranasais.

Diluição/Preparo

A naloxona para administração intravenosa pode ser diluída em soro fisiológico ou solução de glicose 5% se necessário, mas normalmente é administrada sem diluição para reversão rápida da toxicidade por opioides.

Indicações Clínicas e Dosagem

Reversão de Depressão Respiratória Induzida por Opioides

• Adultos: 0,4 a 2 mg intravenoso, intramuscular ou subcutâneo. Pode ser repetido a cada 2-3 minutos até a reversão dos sintomas. Doses adicionais podem ser necessárias dependendo da meia-vida do opioide.
• Crianças: 0,1 mg/kg (máximo de 2 mg por dose) intravenoso, intramuscular ou subcutâneo. Pode ser repetido conforme necessário.

Overdose de Opioides

• Adultos: 2 mg intranasal, repetido a cada 2-3 minutos até um máximo de 10 mg se necessário.
• Crianças: 2 mg intranasal, repetido conforme necessário.

Reversão da Sedação Pós-Operatória

• Adultos: 0,1 a 0,2 mg intravenoso a cada 2-3 minutos até a reversão desejada.

Efeitos Adversos

• Sintomas de abstinência de opioides (dor, sudorese, náusea, vômito, agitação)
• Hipertensão
• Taquicardia
• Edema pulmonar não cardiogênico
• Convulsões (raro)

Ajustes para Comorbidades e Considerações Especiais

Usar com cautela em pacientes com doença cardiovascular devido ao risco de hipertensão e arritmias. Monitorar pacientes após a administração, pois os efeitos da naloxona podem durar menos do que os dos opioides, necessitando de doses repetidas ou infusão contínua.

Referências Bibliográficas

Links para a Bula

• Bula da Naloxona