Neostigmina

Nome Comercial

Prostigmine, Neostigmine

Grupo/Classe

Inibidor da Colinesterase

Mecanismo de Ação

A neostigmina é um inibidor da colinesterase que atua bloqueando a degradação da acetilcolina, aumentando assim a concentração de acetilcolina nas junções neuromusculares. Isso leva a um aumento na estimulação colinérgica, resultando em melhora da transmissão neuromuscular.

Propriedades Farmacocinética e Farmacodinâmica

• Início de Ação: 1-20 minutos (intravenoso), 30-60 minutos (intramuscular)
• Duração do Efeito: 2-4 horas
• Meia-Vida de Eliminação: 50-90 minutos
• Absorção: Administração intravenosa ou intramuscular
• Distribuição: Baixa ligação às proteínas plasmáticas
• Metabolismo: Hepático e plasmático, via hidrólise
• Excreção: Principalmente renal, como droga inalterada e metabólitos

Apresentação/Formulação

Disponível em ampolas para administração intravenosa e intramuscular, geralmente a 0,5 mg/mL ou 1 mg/mL.

Diluição/Preparo

A neostigmina pode ser diluída em solução salina para administração intravenosa lenta. A dosagem deve ser ajustada de acordo com a resposta clínica.

Indicações Clínicas e Dosagem

Reversão de Bloqueio Neuromuscular

• Adultos: 0,03-0,07 mg/kg administrado lentamente por via intravenosa, geralmente com um agente anticolinérgico (como atropina ou glicopirrolato) para contrabalançar efeitos muscarínicos.
• Crianças: 0,02-0,07 mg/kg administrado lentamente por via intravenosa, com um agente anticolinérgico.

Tratamento de Miastenia Gravis

• Adultos: 15-375 mg por dia, dividido em doses múltiplas, conforme necessário para controle dos sintomas.
• Crianças: A dosagem deve ser ajustada de acordo com a resposta clínica e tolerância.

Efeitos Adversos

• Bradicardia
• Broncoconstrição
• Salivação excessiva
• Náusea e vômito
• Diarréia
• Cãibras abdominais
• Fraqueza muscular

Ajustes para Comorbidades e Considerações Especiais

Deve-se ter cautela em pacientes com asma brônquica, bradicardia significativa ou obstrução mecânica do trato gastrointestinal ou urinário. Monitorar a função respiratória em pacientes com miastenia gravis devido ao risco de fraqueza muscular.

Referências Bibliográficas

Links para a Bula

• Bula da Neostigmina