Ondansetrona

Nome Comercial

Zofran, Ondansetron

Grupo/Classe

Antiemético, Antagonista de Receptores de Serotonina 5-HT3

Mecanismo de Ação

A ondansetrona atua como antagonista seletivo dos receptores de serotonina tipo 3 (5-HT3) no sistema nervoso central e periférico. Ao bloquear esses receptores, ela previne a ativação dos reflexos de vômito induzidos pela liberação de serotonina, especialmente na zona de gatilho quimiorreceptora e no trato gastrointestinal.

Propriedades Farmacocinética e Farmacodinâmica

• Início de Ação: 30 minutos (oral), 1 a 2 minutos (intravenoso)
• Duração do Efeito: 4 a 8 horas
• Meia-Vida de Eliminação: 3 a 6 horas
• Absorção: Boa absorção oral; biodisponibilidade de aproximadamente 60%
• Distribuição: Volume de distribuição de cerca de 2,5 L/kg; baixa ligação às proteínas plasmáticas (70-76%)
• Metabolismo: Hepático, principalmente via CYP3A4, CYP1A2 e CYP2D6
• Excreção: Principalmente urinária como metabólitos inativos

Apresentação/Formulação

Disponível em comprimidos, solução oral, comprimidos orodispersíveis e ampolas para administração intravenosa.

Diluição/Preparo

A ondansetrona intravenosa pode ser diluída em soluções de soro fisiológico, solução de glicose 5% ou solução de Ringer lactato. As diluições comuns variam de 0,15 a 0,45 mg/mL.

Indicações Clínicas e Dosagem

Prevenção de Náuseas e Vômitos Induzidos por Quimioterapia (NVIC)

• Adultos: 8 mg administrados por via oral 30 minutos antes da quimioterapia, seguido por 8 mg a cada 12 horas por 1 a 2 dias.
• Crianças (≥ 4 anos): 4 mg administrados por via oral 30 minutos antes da quimioterapia, seguido por 4 mg a cada 8 horas por 1 a 2 dias.

Prevenção de Náuseas e Vômitos Pós-Operatórios (NVPO)

• Adultos: 4 mg administrados por via intravenosa imediatamente antes da indução da anestesia.
• Crianças (≥ 1 mês): 0,1 mg/kg (máximo de 4 mg) administrados por via intravenosa imediatamente antes da indução da anestesia.

Prevenção de Náuseas e Vômitos Induzidos por Radioterapia

• Adultos: 8 mg administrados por via oral 1 a 2 horas antes da radioterapia, seguido por 8 mg a cada 8 horas.

Efeitos Adversos

• Cefaleia
• Constipação
• Diarréia
• Tontura
• Prolongamento do intervalo QT
• Reações alérgicas (raras)

Ajustes para Comorbidades e Considerações Especiais

Usar com cautela em pacientes com histórico de prolongamento do intervalo QT ou outras condições cardíacas predisponentes. Ajustes de dose podem ser necessários em pacientes com insuficiência hepática grave, pois a meia-vida de eliminação pode ser prolongada.

Referências Bibliográficas

Links para a Bula

• Bula da Ondansetrona