Tramadol

Nome Comercial

Tramal, Ultram

Grupo/Classe

Analgésico Opioide

Mecanismo de Ação

O tramadol é um analgésico opioide de ação central que atua como agonista fraco dos receptores opioides μ (mu) e inibidor da recaptação de norepinefrina e serotonina. Sua ação dual proporciona alívio da dor moderada a severa através de mecanismos opioides e não-opioides.

Propriedades Farmacocinética e Farmacodinâmica

• Início de Ação: 1 hora (oral), 10-20 minutos (intravenoso)
• Duração do Efeito: 4-6 horas (oral), 6-8 horas (liberação prolongada)
• Meia-Vida de Eliminação: 6-7 horas (metabólito ativo, O-desmetiltramadol: 7-9 horas)
• Absorção: Boa absorção oral, biodisponibilidade de cerca de 70%
• Distribuição: Volume de distribuição de 2,7-4,7 L/kg, alta ligação às proteínas plasmáticas (20%)
• Metabolismo: Extensivamente metabolizado no fígado via CYP2D6 e CYP3A4
• Excreção: Principalmente urinária (cerca de 90%), 30% como fármaco inalterado e 60% como metabólitos

Apresentação/Formulação

Disponível em comprimidos, cápsulas de liberação imediata e prolongada, solução oral e injeções intravenosas.

Diluição/Preparo

A solução injetável de tramadol deve ser diluída em soro fisiológico ou solução de glicose 5% antes da administração intravenosa lenta. A concentração comum para administração é de 50 mg/mL.

Indicações Clínicas e Dosagem

Alívio da Dor Moderada a Severa

• Adultos: 50-100 mg por via oral a cada 4-6 horas conforme necessário. Dose máxima diária de 400 mg.
• Idosos (>75 anos): 50-100 mg por via oral a cada 4-6 horas conforme necessário. Dose máxima diária de 300 mg.
• Crianças (≥12 anos): 50-100 mg por via oral a cada 4-6 horas conforme necessário. Dose máxima diária de 400 mg.

Dor Crônica

• Adultos: Formulação de liberação prolongada: 100 mg uma vez ao dia, ajustando em incrementos de 100 mg a cada 5 dias. Dose máxima diária de 300 mg.

Efeitos Adversos

• Náusea e vômito
• Tontura
• Sonolência
• Constipação
• Boca seca
• Síndrome serotoninérgica (quando usado com outros serotonérgicos)
• Convulsões (risco aumentado com altas doses e em combinação com outros medicamentos que reduzem o limiar convulsivo)

Ajustes para Comorbidades e Considerações Especiais

Pacientes com insuficiência renal (clearance de creatinina < 30 mL/min) devem ter a frequência de dosagem aumentada para 12 horas, com dose máxima diária de 200 mg. Em insuficiência hepática grave, a dose deve ser reduzida ou a administração deve ser evitada. Monitorar pacientes para sinais de abuso e dependência, especialmente aqueles com histórico de abuso de substâncias.

Referências Bibliográficas

Links para a Bula

• Bula